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創新中藥研究院團隊在Nature Communications上發表高效構建手性二胺骨架的研究成果

時間:2020-09-11瀏覽:10


近日,我校創新中藥研究院林國強院士團隊在《自然通訊》(Nature Communications)上發表研究論文Synthesis of chiral anti-1,2-diamine derivatives through copper(I)- catalyzed asymmetric α-addition of ketimines to aldimines,采用銅催化的亞胺的不對稱分子間交叉偶聯反應,高效且立體專一性地構建了天然產物中常見的手性二胺骨架。

手性二胺是具有生物活性的天然產物和藥物化合物(包含中藥單體)中最重要的結構單元之一。此外,它們在過渡金屬催化的不對稱反應中既是強大的配體,又是有效的手性有機催化劑。該論文采用偶極反轉策略,成功實現了廉價金屬銅催化的亞胺的不對稱分子間交叉偶聯反應,以高收率、高立體選擇性及底物兼容性地獲得一系列手性二胺結構。在此基礎上,又進行了克級規模的產物制備和底物多樣性轉化研究,大大拓寬了該方法的應用。

該研究中,我校創新中藥研究院田平研究員以及上海有機化學研究所殷亮研究員為論文共同通訊作者,上海中醫藥大學為論文第一通訊單位。該項目得到了國家自然科學基金、上海市教委重大項目、上海高水平大學頂尖優勢創新團隊和重點創新團隊的支持。(科技處、創新中藥研究院)

全文鏈接:https://www.nature.com/articles/s41467-020-18235-9

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